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一起来了解传说中伟哥

  (Sildenafil)白色结晶粉末,式为C22H30N6O4S,密度为1.39g/cm3,又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,

  为磷酸二酯酶(PDE)V选择性剂,能增强在性刺激下NO引起的勃起生理反应。主要用于勃起功能障碍。

  为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。伟哥为磷酸二酯酶(PDE)V选择性剂,能增强在性刺激下NO引起的勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使勃起的NO-cGMP途径。

  为PDE V选择性剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的勃起反应。体外试验表明,

  对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。

  1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。但在性活动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,一天剂量可于25~100mg之间调整,一天用药勿超过1次。(1)肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者(肌酐清除率小于或等于30ml/min时,AUC和cmax几乎加倍)的起始剂量为25mg。(2)肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者(如肝硬化时,AUC和cmax分别增高84%和47%)的起始剂量为25mg。

  3.其他疾病时剂量 (1)同时服用强效细胞色素P4503A4剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。(2)服用HIV蛋白酶刺(的患者,每48h内用伟哥剂量最多不超过25mg。

  1.心血管系统:有发生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道,多数发生在性活动期间或刚结束时,个别发生在用药或性活动后数小时至数天内,甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由伟哥直接引起,还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

  2.消化系统:可出现消化不良(7%)、腹泻(3%);有口干、、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

  4.代谢/内分泌系统:有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

  5.呼吸系统:可出现鼻塞(4%);有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

  6.泌尿生殖系统:可出现尿道感染(3%);有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常、生殖器水肿、缺乏等报道;也有引起勃起时间延长(超过4h)、异常勃起(痛性勃起超过6h)和血尿等个案报道。

  7.中枢神经系统:可出现头痛(16%)、眩晕(2%);有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。


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